Пиридоксин: инструкция по применению

Вещество пиридоксин

Латинское название вещества: Pyridoxinum

Английское название: Pyridoxine

Формула: C₈H₁₁NO₃

Описание: Белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде и спирте, устойчивое к кислотам и щелочам.

Группа

Витамины

Действие

Восполняет дефицит витамина B6.

Фармакодинамика

Пиридоксин (витамин B₆) участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль‑5‑фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот.

Участвует в обмене триптофана (участие в биосинтезе серотонина), метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина.

Способствует нормализации липидного обмена.

При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-Дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность).

Потребность в витамине B₆ удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется также микрофлорой кишечника. Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании, проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). С белками плазмы связывается пиридоксальфосфат на 90%. Хорошо всасывается и проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения — 15–20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

Лекарственные формы

• Таблетки (10 мг)
• Раствор для инъекций (10 мг/мл, 30 мг/мл, 50 мг/мл)

В составе комбинированных препаратов:

• таблетки жевательные,
• таблетки для рассасывания,
• таблетки, покрытые оболочкой,
• капсулы,
• раствор для приема внутрь,
• раствор для внутримышечного введения и др.

Показания к применению

• Гипо- и авитаминоз В₆ (лечение и профилактика недостаточности витамина В₆): неполноценнее питание, длительно протекающие инфекции, диарея, энтерит, спру, длительное стрессовое состояние, синдром мальабсорбции, состояние после удаления желудка и больших участков кишечника, гемодиализ;
• профилактика и лечение нейротоксичности изониазида и других производных гидразида изоникотиновой кислоты.

В составе комплексной терапии:

• гипохромная и микроцитарная анемия,
• паркинсонизм,
• параличи центрального или периферического происхождения, 
• радикулит,
• болезнь Литтла,
• болезнь и синдром Меньера,
• невриты (в т.ч. на фоне сахарного диабета),
• невралгия,
• врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных,
• профилактика судорог и других нарушений функций ЦНС у больных во время приема фтивазида, изониазида,
• поражения печени на фоне приема этанола и противотуберкулезных ЛС,
• острые и хронические гепатиты,
• алкоголизм,
• морская и воздушная болезнь, 
• идиопатическая сидеробластная анемия,
• гестоз,
• для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков,
• дерматиты (в т.ч. атопический и себорейный),
• герпетические инфекции (Varicella zoster, Herpes simplex),
• псориаз,
• экссудативный диатез.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока),
• ишемическая болезнь сердца,
• тяжелые поражения печени,
• детский возраст (для приема внутрь).

При беременности и лактации

Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко.

При беременности применение возможно только под контролем врача и только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительное использование пиридоксина в высоких дозах в период беременности и в период грудного вскармливания может приводить к развитию у детей «пиридоксиновой зависимости». Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2 мг в сутки).

Пиридоксин в больших дозах (200–600 мг в сутки и более) подавляет лактацию, вплоть до ее полного прекращения. Это связано с усилением синтеза дофамина, который выполняет роль пролактостатина. В случае необходимости назначения пиридоксина во время грудного вскармливания рекомендуется прекратить кормление, или хотя бы не превышать рекомендуемые суточные потребности для кормящих женщин.

Как принимать

Внутрь

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, запивая стаканом воды.

При состояниях, связанных с дефицитом витамина В6, рекомендуемая суточная доза взрослым составляет от 50 до 150 мг, разделенных на несколько приемов. Курс лечения составляет 1–2 месяца.

Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.

Для предупреждения и уменьшения токсических проявлений при применении противотуберкулезных препаратов (изониазид, фтивазид и др.) — 5–10 мг в сутки.

При лечении сидеробластной анемии — 100 мг в сутки.

Безопасность и эффективность таблеток у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Пиридоксин для приема внутрь не рекомендуется детям.

Инъекции

Вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно), если прием внутрь невозможен, например, при рвоте, при нарушении всасывания в кишечнике.

Как разводить: раствор готовится непосредственно перед применением — разовую дозу препарата разводят в 1–2 мл воды для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида.

При гипо‑ и авитаминозе B₆:

• Взрослым — по 50-100 мг/сут в 1-2 введения. Курс лечения 1 месяц.
• Детям — по 20 мг. Курс лечения 2 недели.

При паркинсонизме назначают по 100 мг пиридоксина в сутки внутримышечно, подкожно. Курс лечения — 20–25 инъекций. Через 2–3 месяца курс лечения повторяют. Либо, начав с дозы 50-100 мг/сут, ежедневно увеличивают дозу на 50 мг, доводя ее до 300-400 мг/сут, в виде однократной инъекции в течение 12–15 дней

При лечении туберкулеза гидразидом изоникотиновой кислоты (ГИПК) и ее производными (изониазидом, фтивазидом и др.) на 1 г введенного препарата необходимо назначать 100 мг пиридоксина (для предупреждения нарушений функций центральной нервной системы).

При лечении нейротоксичности, вызываемой ГИНК и ее производными — внутривенно 500–750 мг в сутки.

При лечении пиридоксинзависимого судорожного синдрома: взрослым – в/в или в/м 30–600 мг; детям, включая новорожденных – 10–100 мг ежедневно.

Побочное действие

Нервная система

• Головная боль,
• головокружение,
• слабость, сонливость,
• возбуждение,
• нарушения координации,
• парестезии (нарушение чувствительности, включающее появление ощущений покалывания, жжения, «ползания мурашек»),
• чувство онемения и сдавливания в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток»,
• судороги (возникают только при быстром введении инъекции).

Пищеварение и обмен веществ

• Гиперсекреция желудочного сока,
• тошнота,
• изжога, 
• боли в эпигастральной области,
• снижение в организме содержания фолиевой кислоты (витамин В9).

Аллергия

Немедленно обратитесь к врачу, если после применения препарата возникли какие-либо из следующих нежелательных реакций, которые могут быть проявлением серьезных аллергических реакций:

• кожная сыпь, зуд, покраснение кожи,
• крапивница (высыпания на коже в виде волдырей),
• воспаление кожи (аллергический дерматит),
• повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация), которая приводит к появлению на коже волдырей,
• сильное побледнение кожи с появлением холодного пота,
• резкая слабость и недомогание,
• боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания,
• резкое снижение артериального давления,
• быстро нарастающий отек кожи, подкожных тканей и слизистых оболочек (чаще всего лица, губ, век, шеи, верхней половины туловища),
• свистящее дыхание, потеря голоса и прерывистое дыхание из-за отека гортани.
  

Передозировка

Симптомы:

• усиление побочных эффектов,
• нарушения обмена белков, углеводов и липидов,
• дегенеративные изменения в ЦНС (периферическая нейропатия),
• изменения в паренхиматозных органах (нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением активности никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты).

Симптомы периферической нейропатии включают гиперестезии, парестезии, мышечную слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением походки, чувством онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости к инфекциям, снижение активности противосвертывающей системы крови.

При длительном введении в больших дозах развивается гипервитаминоз В₆, который характеризуется значительным снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В₆ могут появиться высыпания на коже, головокружение, судороги. При отмене лекарственного средства эти признаки обратимы.

Лечение: отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственные средства	Возможный эффект взаимодействия с пиридоксином при одновременном применении
Изониазид и другие противотуберкулезные препараты	Предупреждение или уменьшение токсических проявлений, в т.ч. поражения печени.
Диуретики	Усиление мочегонного действия.
Сердечные гликозиды	Повышение синтеза сократительных белков в миокарде, можно применять совместно.
Гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены	Ослабление эффекта пиридоксина.
Производные гидразида изоникотиновой кислоты (изоникотин гидразид), пеницилламин, циклосерин	Ослабление эффекта пиридоксина.
L‑дофа (леводопа)	Уменьшение или полное угнетение эффектов леводопы.
Фенитоин, фенобарбитал	Уменьшение их концентраций в плазме крови.
Циклосерин, этионамид, гидралази, азатиоприн, хлорамбуцил, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, изониазид, пеницилламин	Повышение риска анемии и невропатии.

Пиридоксин комбинируется с сердечными гликозидами, глутаминовой кислотой, калия и магния аспарагинатом, фолиевой кислотой.

Особые указания

Потребность в витамине B6 удовлетворяется продуктами питания и частично синтезируется микрофлорой кишечника.

Суточная потребность в пиридоксине для взрослых — 2–2,5 мг.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в высоких дозах  (более 50 мг в сутки) может вызвать ухудшение ее функции.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха, пиридоксин может искажать результаты.

Не сообщалось об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению автотранспортом и механизмами.

Хранение

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке (пачка картонная) для защиты от света при температуре не выше 25 °C. Срок хранения — 3 года.

Рецепт

Препарат в таблетках отпускается без рецепта. В форме инъекционного раствора — по рецепту врача.

Производители препаратов

Торговое название	Форма выпуска и дозировка	Владелец лицензии	Регион производства
Пиридоксина гидрохлорид	таблетки (10 мг)	ООО “Озон”	Россия, Самарская обл.
Пиридоксин Реневал	раствор для инъекций (50 мг/мл)	АО “ПФК Обновление”	Россия, г. Новосибирск
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ООО ХФК “МИР”	Россия, г. Ставрополь
Пиридоксин-СОЛОфарм	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ООО “Гротекс”	Россия, г. Санкт-Петербург
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ООО “Атолл”	Россия, Самарская обл.
Пиридоксин	раствор для инъекций (10 мг/мл, 50 мг/мл)	ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”	Россия, г. Хабаровск
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ПАО “Биосинтез”	Россия, г. Пенза
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	АО “Новосибхимфарм”	Россия, г. Новосибирск
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ОАО “Мосхимфармпрепараты” им.Н.А.Семашко”	Россия, г. Москва
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ООО “СтатусФарм”	Россия, Армения
Пиридоксин-Виал	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ООО “ВИАЛ”	Россия, Китай
Пиридоксин	раствор для инъекций (50 мг/мл)	ОАО “БЗМП”	Республика Беларусь